气流粉碎机在抗生素药物中的应用

发布时间：2024/7/25 10:14:37: 浏览次数：135

气流粉碎机在抗生素药物中的应用

我国存在抗生素滥用的情况，近年来实行了抗生素药物分级管理等限抗措施，抗生素行业的增速在 2016 年出现明显下滑，但抗生素整体的市场规模仍然呈扩大趋势，2022 年我国抗生素行业市场规模达到 1945 亿元。随着我国人口老龄化进程的加快以及全国医保投入的扩大，预计未来几年抗生素行业整体仍将维持较大需求。

抗生素

抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。

杀菌机制

抑制细菌细胞壁的合成
与细胞膜相互作用
干扰蛋白质的合成
抑制核酸的复制和转录

抗生素种类

头孢类及青M素类为主要抗生素品种

抗生素品种主要分为两大类：β-内酰胺类和非β-内酰胺类

β内酰胺类品种众多、临床应用广泛，细分包括头孢J素类、青M素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类等；
非β-内酰胺类细分包括大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯M素类等。

从抗生素品种结构来看，头孢J素类和青M素类抗生素为最重要品种

头孢类

由不同的侧链中间体与母核中间体的C3位及C7位结合形成不同的头孢抗生素。其中母核中间体主要分为7-ACA、7ADCA、D-7ACA、GCLE等，侧链中间体主要包括AE-活性酯、T孢克肟侧链酸活性酯、T孢他啶侧链酸活性酯、呋喃铵盐等

青M素工业盐

青M素工业盐包括青M素G钾盐、钠盐、V钾盐等，青M素G钾盐是所有青M素类和部分头孢类抗生素的原料药，可用于合成6-APA、7-ADCA（T孢氨苄、T孢拉定前体）、7-ACCA（T孢克洛前体）、GCLE等中间体或直接生产青M素钾、青M素钠以及K拉维酸钾等，是抗生素产业中的关键一环，在抗生素产业中扮演着极其重要的桥梁作用。

大环内酯类

药物于1950年代被发现，1952年大环内酯类药物红M素上市。目前大环内酯类药物主要分为三代

第Y代以红M素为代表，均为天然产物；
第二代代表包括阿奇M素、克拉M素、罗红M素，为天然产物的半合成衍生物，主要改善药代动力学和耐酸稳定性；
第三代以泰利M素、索利霉素等为代表，引入酮基并通常带有侧链，侧重于改善耐药问题

培南类药物

碳青M烯类（Carbapenem）和青M烯类（Penem）抗生素合称为培南类药物，为新型结构β-内酰胺类抗生素，具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点。上市的培南类药物代表包括Y胺培南，P尼培南，M罗培南，法罗培南，E他培南，B阿培南等。

阿M西林

阿M西林作为一类重要的青M素类抗生素，分子结构主要由两部分组成，1）“母核”，即6-氨基青M烷酸（6-APA），这部分是青M素抗菌活性的关键部分；2）与母核连接的侧链，通过改变侧链的结构，可以使母核稳定，增加耐受致病菌破坏的能力。同时还可以扩大抗菌谱、增加耐酸性，使之可以口服，并在一定程度上降低人群过敏的可能性。